口服药物的吸收受药物的溶解性、溶出度、解离度黏膜的透过性、首过效应以及生理因素 (如胃肠道) 等许多因素的影响。其服用方式、合并服用的食物、饮品均可影响药物生物利用度而影响药效。因此需要从多个方面来考虑口服药物的使用。
药物与进食存在相互作用主要表现在：
（1）胃肠道的 PH 值可受进食影响，人体空腹或未进食时，质子泵处于储备状态，泵酸活性弱，进食可促使储备状态的质子泵即「静息质子泵」进入内分泌膜而激活成为「活性质子泵」，胃肠道 PH 值降低。因此，保护胃黏膜药物及质子泵抑制剂应在餐前服用；
（2）进食可使药物在胃肠道内时间延长，肠溶药物可能会提前释放，故肠溶药物应在餐前服用；
（3）食物中的油脂有利于脂溶性药物的吸收，可使生物利用度增加，但也会导致食物对血药浓度的影响增加；
（4）如果药物的胃肠道刺激性较大可以进食时服用以降低不良反应；
（5）如胃肠动力药及复方消化酶、降糖药等须餐前服用。
进食影响混悬剂吸收，使达峰时间延迟；但进食可提高长效缓释片吸收，使吸收度明显增加，升高峰浓度。所以，混悬剂型应予餐前 1 小时或餐后 2 小时服用，长效缓释片应在进食时或餐后 1 小时内服用。进食对片（胶囊）剂仅见峰浓度轻度下降，可空腹服用或服用前进食少量食品以减轻胃肠道反应。
按规定剂量，取坐位或站姿服药，以温水（100～200 mL 左右）送服为佳，胶囊剂需要至少 300 mL 水送服。
（1）不能随意掰碎药片、打开胶囊、用水溶解药物；
（2）不能躺着服药（药物容易黏附于食道壁）；
（3）不能使用牛奶、果汁、茶水、可乐等各种饮料送服药物。
用果汁或酸性饮料送服复方阿司匹林等解热镇痛药和黄连素、乙酰螺旋霉素，会加速药物溶解，损伤胃黏膜，重者可导致胃黏膜出血；送服氢氧化铝等碱性药，会酸碱中和使药物完全失效；送服复方新诺明等磺胺类药物，则降低药物的溶解度，引起尿路结石。
用茶送服治疗贫血的铁剂，茶中的单宁酸与铁结合，减弱疗效。对于糖浆特别是止咳糖浆这种特殊剂型，需要药物覆盖在发炎的咽部黏膜表面，形成保护性的薄膜以减轻黏膜炎症反应、阻断刺激、缓解咳嗽，所以，建议喝完糖浆 5 分种内不要喝水。
另外，有五类药不可用较热的水（大于 40℃）送服，分别为：助消化类药物（胃蛋白酶合剂、胰蛋白酶、多酶片、酵母片等）、维生素 C、止咳糖浆、含活性菌类制剂及活疫苗。
质子泵抑制剂（PPI）可提高胃内 pH 值，使得抗菌药物发挥最大的杀菌效应，因此宜餐前服用 PPI，餐后服用抗菌药物。
抗菌药物能杀灭活菌制剂中的有益菌，蒙脱石散可吸附活菌使其排出体外而失效。较大的送服水量会使蒙脱石散失去吸附能力，故在同时使用时应间隔服用。
服用头孢类、巴比妥类、硝基咪唑类药物期间及停药一周内不可饮酒，避免发生双硫仑反应。一些酊剂、含醇制剂与上述药物合用亦可导致双硫仑反应。
服用降血压药、抗心绞痛药期间忌喝西柚汁、忌食含盐高的食品。西柚汁中柚皮素可影响肝脏中某些酶的作用。如非洛地平，一杯西柚汁可使非洛地平血药浓度上升 134%。食盐过多可引起血压升高，减弱降压药物药效。
服用抗抑郁药、呋喃唑酮、抗结核药、抗肿瘤药期间，忌食奶酪、香蕉、油梨、豆浆、啤酒等含酪胺食物。抗抑郁药（单氨氧化酶抑制剂）可与酪胺发生反应，产生去甲肾上腺素，导致血压异常升高，产生恶心、呕吐、腹痛、腹泻、呼吸困难、头晕、头痛等症状。呋喃唑酮、部分抗结核药（如异烟肼）、抗肿瘤药（如甲基苄肼）中也含有单胺氧化酶抑制剂。
服药后 30 分钟内不能吸烟，烟雾中烟碱（尼古丁）能增强肝脏氧化酶的活性，加速药物在肝脏中的代谢和清除，使药效降低或者副作用增加。
服用补钙剂期间，忌食含草酸丰富的食物，如波菜、茶、杏仁等。因为草酸在小肠中会与钙结合，产生无法吸收的不可溶物质，在阻碍钙的吸收的同时还可形成结石。服用补铁剂期间，忌食过多动、植物油脂，避免油脂抑制胃酸分泌，影响三价铁离子转为二价铁，降低补铁补血效果。服用补碘剂期间，忌食波菜、桃、梨等，这些食物会阻碍碘进入甲状腺。