胰岛素增敏剂D-松醇

糖尿病患者中,绝大多数是2型糖尿病,患病的主要原因是胰岛素抵抗。也就是体内并不缺乏可降低血糖的激素胰岛素,而是对胰岛素不敏感。降低这类患者的高血糖有多种药物,最常用的一类就是胰岛素增敏剂,主要有二甲双胍和罗格列酮、吡格列酮等噻唑烷二酮类。研究发现,天然植物中也有一些胰岛素增敏物质,可用来降低胰岛素抵抗,起到预防和缓解糖尿病目的。其中有生物碱,黄酮类、皂苷和多糖类等。最具代表性的化合物是D-松醇。

研究发现,天然植物中也有一些胰岛素增敏物质,可用来降低胰岛素抵抗,起到预防和缓解糖尿病目的。其中有生物碱,黄酮类、皂苷和多糖类等。最具代表性的化合物是D-松醇。

  • pinitol,化学名简称为3-o-甲基-D-手性肌醇。是存在于多种植物中的天然化合物,因最先在松科植物中发现而得名,又名山扁豆醇、蒎立醇等。英文别名有sennite、pinite、pinecamphor等。为白色结晶粉末,可溶于水,也可溶于甲醇、乙醇、DMSO(二甲亚砜)等有机溶剂,熔点178~185℃。D-松醇是D-手性肌醇的一种甲基衍生物,因而还有甲基肌醇、3-甲基肌醇等别名。
  • “手性”是化合物立体异构的一种,与一种特殊的物理性质“旋光性”有关。“D”表示手性分子的空间构型。D-松醇具有右旋性,故而又叫右旋肌醇甲醚。它能缓解胰岛素抵抗,是一种新兴的降血糖功能物质。胰岛素抵抗的人对胰岛素不敏感,从而引起糖代谢障碍,进而造成代偿性高胰岛素血症。高胰岛素血症是糖耐量异常和后期心脏疾患的主要危险因素。由此胰岛素抵抗不仅可引起2型糖尿病,还会导致高血压、高血脂、动脉硬化和肝纤维化。D-松醇可降低胰岛素抵抗,增加机体胰岛素敏感,从而降低血糖,同时也可保护心血管和肝脏。

    其机理目前还不甚清晰,仍在继续研究。推测是与锰元素等结合,形成一种与胰岛素受体有关的复合物。

  • 高胰岛素血症也是多囊卵巢综合征的主要特征。大多表现为肥胖,即使不肥胖也有腰围/臀围比增加。因而D-松醇对患多囊卵巢综合征的女性同样有好处。D-松醇的降解物D-手性肌醇也有类似作用,两者的活性强度也差不多。肌醇是国标《GB14880》中收载的食品营养强化剂。D-手性肌醇是肌醇的9个异构体之一,已用于防治2型糖尿病、多囊卵巢综合征和抑制肝纤维化。自然界中D-手性肌醇远比D-松醇稀少,所以可以用D-松醇为原料通过酸水解生产D-手性肌醇。D-松醇和手性肌醇,都可发挥预防或缓解女性更年期症状的作用。
    • 松醇是个多面手。因能改善糖代谢,有利于增大肌肉细胞,已被运动员用作改善肌肉生长的补充剂。北欧规模最大的营养保健企业挪威PF集团生产的松醇胶囊,用于运动及健身者增肌减脂。
    • 松醇还有个别名“咳宁醇”,因为很早就发现它有止咳、祛痰的作用。其镇咳疗效优于维静宁(咳必清),适用于治疗慢性气管炎,一般在服药后3日后出现疗效。与氯苯那敏、橙皮苷组成的复方咳宁醇片,也叫复方松醇那敏片。现在发现,它还有免疫调节功效,具有抗肿瘤、抗炎、抗水肿等药用价值,可能成为有前途的治疗溃疡性结肠炎药物。在美、欧、韩国等一些国家,D-松醇被批准作为膳食补充剂或保健品成分。

    目前医药界也在研究D-松醇和手性肌醇,能否在治疗新冠病毒患者中辅助改善肺功能,减少后遗症。该化合物在合理剂量范围内的安全性很高,至今也没发现与任何药物一起服用会发生不良反应或副作用。D-松醇还具有抗病毒和杀幼虫活性,在农业上可用于防治作物病虫害,比如黄瓜白粉病等。

  • E松醇不存在于动物体内,人体也不产生,但在植物中有广泛的来源。尤其是豆科植物中存在较多,如大豆、蚕豆、红豆、菜豆、豌豆、紫花苜蓿等。最初它是在松树中得到的,之后发现在豆科等植物中含量更丰富。这大大扩大了D-松醇的资源,比如大豆茎中D-松醇的含量与所含的蔗糖相当。不过,豆科植物不同生长期含量差别较大,比如青毛豆籽高的时候可超过1%,低的时候连1%都不到。地中海沿岸的一种角豆树(carob),种子研磨后的口味很像咖啡,当地主要用来代替部分咖啡。它的豆荚中含D-松醇高达5%以上,是国际市场上D-松醇的最主要来源。
  • 土耳其出产的角豆树糖浆,D-松醇含量普遍在8%以上,可作为良好的补充剂使用。该植物在广东一带也有少量栽培。我国还有其他丰富的D-松醇植物资源,比如大托叶云实、胡卢巴、西藏猫乳、芦荟,以及做宣纸用的材料青檀,还有紫茉莉科的叶子花属植物等,连蜂蜜、茶叶中都发现含有少量D-松醇。近来发现,新型蔬菜冰草(番杏科的冰叶日中花)也含有不少。D-松醇少量是化学合成法制取的,利用价格较低廉的酒石酸为原料生产。

     

    目前尚不确定人类是否可能存在D-松醇缺乏症。日常食物中,豆角类、荞麦、柑橘类水果和菠菜中都含D-松醇,常吃这些食物就很容易获得,也就没必要花大价钱去买这类保健品了。注意,松醇与松醇油不是一回事,后者是几种单萜类化合物的混合液体。当然,D-松醇能否成为一个合格的新药,还有待继续研究和试验,目前处于“先导化合物”阶段。