炎症性肠病(IBD)是一种不可治愈的慢性疾病。抗肿瘤坏死因子(TNF)治疗是目前较为有效的方法之一，已有英夫利昔、阿达木和赛妥珠等多个单抗药物上市，但是因静脉注射和肌肉注射等给药方式导致的抗TNF-α抗体系统暴露会对许多患者造成严重的不良影响甚至治疗无效。因此，为了减少抗肿瘤坏死因子治疗IBD产生的副作用，设计口服的抗体给药系统极具前景。近日，江苏省药理学会、省原子医学研究所分子影像中心杨敏研究员团队在生物医学1区杂志《Theranostics》上发表论文，报道了一种天然多酚和高分子组装而成的超分子单抗纳米药物，可用于口服治疗炎症性肠病，为临床炎症性肠病以及其他胃肠疾病的治疗提供了一种新的策略。
天然多酚单宁酸具有五个邻苯二酚基团和五个没食子酰基团，大量的酚羟基使其与聚合物和蛋白等大分子形成多氢键相互作用。通过调节pH可以控制这些酚羟基的质子化状态从而改变其氢键结合状态。因此，这种多酚基纳米颗粒可以水相组装，不需要有机溶剂，也易于放大生产，并具有一定的活性氧响应特性。口服给药的负载抗体纳米颗粒实现了在炎症结肠中的高积累和低全身暴露。以临床使用的英夫利昔单抗为例，此新型配方的英夫利昔单抗纳米药物口服给药与英夫利昔单抗静脉注射疗效相近，治疗后结肠炎小鼠的平均体重、结肠长度、结肠组织和血清中的炎症因子甚至达到了与健康对照组相似的水平。这种基于多酚的超分子纳米颗粒是治疗炎症性肠病的抗体口服递送平台，具有良好的临床转化前景。
江苏省药理学会秘书处
2020.10.11